استفاده ازتستسترون در عضله سازی و افزایش قدرت در بدنسازی
تستوسترون در درمانکمبود آندروژن ناشی از هیپوگنادیسماولیه، تأخیر بلوغ در مردان، سرطانپستان، کمخونی، تأخیر در رشد، likensclerosus و میکرو سفالوس بهکار بردهمیشود.البته دربدنسازی به جهت عضله سازی و افزایش قدرت استفاده میشود.
موارد مصرف: تستوسترون در درمانکمبود آندروژن ناشی از هیپوگنادیسماولیه، تأخیر بلوغ در مردان، سرطانپستان، کمخونی، تأخیر در رشد، likensclerosus و میکرو سفالوس بهکار بردهمیشود.البته دربدنسازی به جهت عضله سازی و افزایش قدرت استفاده میشود.
مکانیسم اثر: در سلول بافت هدفتستوسترون توسط آنزیم -۵ آلفا ردوکتازبه -۵ آلفا دی هیدروتستوسترون (DHT)تبدیل میشود.
تستوسترون و DHT بهگیرندههای درون سیتوپلاسمی متصل ومجموع به جایگاههای خاصی در هستهسلول متصل میشوند. کمپلکس استروئیدـ گیرنده نسخهبرداری را آغاز کرده و درنهایت سبب افزایش ساخت پروتئینمیشود.که در نتیجه منجر به افزایش ساخت عضله میشود.
فارماکوکینتیک: مانند سایر استرهایتستوسترون انانتات ابتدا به فرم فعال تستسترون آزاد هیدرولیز شده که خودممکن است به دو متابولیت اصلی فعالDHT و استرادیول تبدیل شود. طول اثردارو بیش از سایر استرهای تستوسترونمیباشد و نیمه عمر آن حدود ۱۰-۱۵ روزاست.
متابولیسم دارو کبدی بوده ومتابولیتها عمدت در ادرار ترشحمیشوند. بهدلیل وجود چرخه کبدی ـرودهای مقداری از دارو از طریق مدفوعدفع میشود.
موارد منع مصرف: تستوسترون درصورت وجود سرطان پستان در مردان،سرطان پروستات، نارسایی قلبی،بیماریهای قلبی ـ کلیوی حاد، خیز، عیبکار کبد، سابقه انفارکتوس میوکارد،افزایش کلسیم خون و بزرگی پروستات،باید با احتیاط مصرف شود.
● هشدارها:
۱ ـ در کودکان و نوجوانان درحال رشد خطر انسداد پیش از لوغاپیفیزهای استخوانی، بلوغ ******یزودرس در مردان و بروز صفات ثانویه******ی مردانه در زنان وجود دارد. رشداستخوان باید هر شش ماه توسطرادیوگرافی دست و مچ کنترل شود.
۲ ـ در افراد مسن احتمال افزایش خطربزرگی یا سرطان پروستات با مصرفدارو وجود دارد.
۳ ـ در مردان احتمال ایجاد اولیگواسپرمی،آزواسپرمی و ناباروری طی مصرف بامقادیر بالا وجود دارد.
۴ ـ در بیماریهای کبدی، قلبی و کلیوی،بیماریهای ایسکمیک قلب، زیادی فشارخون، صرع، میگرن و متاستاز استخواندارو باید با احتیاط تجویز شود.
عوارض جانبی: احتباس سدیم به همراه ادم،افزایش کلسیم خون، افزایش رشداستخوان، نعوظ غیرطبیعی و مداوم آلتتناسلی، بلوغ زودرس و انسداد اپیفیز قبلاز بلوغ در مردان، بروز صفات ثانویه******ی مردانه در زنان، توقفاسپرماتوژنز در مردان، نامنظم شدنسیکل قاعدگی در زنان و تحریکپذیریمثانه یا عفونت دستگاه ادراری در مرداناز عوارض جانبی دارو هستند.
تداخلهای دارویی: بهدلیل افزایش اثرداروهای ضد انعقاد در مصرف همزمان باآندروژنها مقادیر این داروها باید براساسزمان پروترومبین تنظیم شود. تنظیم مقدارمصرف داروهای ضددیابت و انسولین نیزبه دلیل کاهش قند خون لازم میباشد.مصرف همزمان دارو با داروهایهپاتوتوکسیک، سبب افزایش بروز سمیتکبدی میشود. مصرف مقادیر بالایآندروژنها به همراه هورمون رشد انسداداپیفیزها را پیش از بلوغ، تسهیل میکند.
● نکات قابل توصیه:
۱ ـ کارسینومایهپاتوسلولار و نئوپلاسمهای کبدی بامصرف مقادیر بالا و دورههای مصرفطولانی مدت گزارش شدهاست.
۲ ـ در مصرف طولانی مدت احتمال ایجادناباروری در مردان وجود دارد.
مقدار مصرف به جهت درمان: در درمان هیپوگنادیسممقدار مصرف اولیه ۲۵۰ میلیگرم هر ۲-۳هفته و میزان مصرف نگهدارنده ۲۵۰میلیگرم هر ۳-۶ هفته از طریق تزریقآهسته داخل عضلانی میباشد. در درمانسرطان پستان ۲۵۰ میلیگرم هر ۲-۳ هفتهیکبار تجویز میشود.
● اشکال دارویی:
Injection: ۱۰۰ mg/ml, ۲۵۰ mg/ml